L’aumentata biodisponibilità della PEA fitosoma che ne garantisce l’efficacia clinica
Il dolore cronico neuropatico è una condizione di salute diffusa e difficile da trattare. Le terapie convenzionali spesso offrono sollievo limitato e sollevano preoccupazioni per la sicurezza.
La palmitoiletanolammide (PEA) ha mostrato benefici nel dolore neuropatico, ma la sua applicazione come strategia terapeutica è limitata dalla scarsa biodisponibilità orale.
Lo studio clinico, dal titolo Phospholipid-Based Delivery System Optimizes the Solubility and Systemic Exposure of Palmitoylethanolamide and Supports Clinical Benefits in Chronic Neuropathic Low Back Pain indaga una formulazione di palmitoiletanolammide a base di fosfolipidi (PEA-PL), sviluppata utilizzando la tecnologia farmaceutica del fitosoma. In particolare, lo studio valuta l’ottimizzazione della solubilità, la biodisponibilità e gli effetti clinici associati in individui con LBP neuropatica cronica.
Disegno dello studio
La solubilità della PEA-PL è stata valutata nel liquido intestinale simulato a digiuno e confrontata con la PEA non formulata.
Le concentrazioni plasmatiche di PEA sono state valutate nei volontari sani dopo 2 settimane di integrazione con PEA non formulato (300 mg/giorno) o PEA-PL (300 o 600 mg/giorno).
Risultati dello studio
In primo luogo, la PEA fitosoma (PEA-PL) ha mostrato una solubilità circa otto volte superiore in liquido intestinale simulato a digiuno (pH 6,5) rispetto alla PEA non formulata (0,133 contro 0,016 mg/mL).
Inoltre, la somministrazione di PEA non formulata (300 mg/giorno) ha portato a un aumento del 37% (p < 0,05) delle concentrazioni plasmatiche di PEA 2 ore dopo la prima dose rispetto al T0.
La biodisponibilità, tuttavia, risulta particolarmente aumentata in seguito a somministrazione di due compresse di PEA-PL (600 mg/giorno, equivalenti a 240 mg di PEA); le concentrazioni plasmatiche di PEA, osservate 2 ore dopo la prima dose, rivelano un aumento del 65% (p < 0,01).
L’integrazione con PEA-PL ha quindi prodotto aumenti di PEA plasmatica costantemente più elevati rispetto alla PEA non formulata.
Tale superiorità risulta ancor più evidente in seguito a normalizzazione per il contenuto effettivo di PEA in ogni formulazione: l’integrazione con PEA-PL ha portato a un aumento fino a cinque volte maggiore delle concentrazioni plasmatiche di PEA rispetto al valore di base.
